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姜黃素生物利用率低的原因是什么 如何提高姜黃素的生物利用率

摘要:姜黃素的生物利用率是很低的,因此沒有廣泛應(yīng)用于臨床治療,其生物利用率低主要是因?yàn)榻S素在水中溶解度較低、在強(qiáng)酸和強(qiáng)堿環(huán)境中穩(wěn)定性差、代謝速度快。要想讓姜黃素被人體更好利用,提高其生物利用度是很重要的,主要的方法有與適當(dāng)?shù)乃幱幂o料配合使用、人工合成姜黃素類似物、改變產(chǎn)品劑型等。下面一起來看看姜黃素生物利用率低的原因是什么以及如何提高姜黃素的生物利用率吧。

一、姜黃素生物利用率低的原因是什么

國內(nèi)外的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項(xiàng)嚴(yán)格的臨床試驗(yàn)可以證明姜黃素對(duì)于人類來說有這些神奇的功效,主要是因?yàn)榻S素生物利用度差,安全性尚不明確,所以不應(yīng)用于臨床治療,那么為什么姜黃素生物利用率這么低呢?

1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進(jìn)入血液被利用

姜黃素的水中溶解度只有13.76μg/ml,World Environment Day曾發(fā)布過一項(xiàng)研究,給大鼠口服400mg姜黃素,結(jié)果在服藥后在血液中最多只測得5mg,吸收率最多只有1.25 %。

假設(shè)我們?nèi)梭w的吸收率也是如此,按照很多保健品的推薦劑量8g,最后只有0.1g可以進(jìn)入人體被吸收。我們不能指望0.1g的姜黃素對(duì)人體產(chǎn)生神奇的功效吧。

2、姜黃素在強(qiáng)酸和強(qiáng)堿環(huán)境中穩(wěn)定性差

姜黃素在強(qiáng)酸或強(qiáng)堿的情況下很不穩(wěn)定,容易反應(yīng)為其它物質(zhì)。眾所周知,我們的胃會(huì)分泌大量的胃液,而胃液的PH為0.9~1.5,屬于強(qiáng)酸。姜黃素一旦進(jìn)入胃里面,大部分都會(huì)被轉(zhuǎn)化為其它物質(zhì),失去它原本的作用。

3、姜黃素代謝快

既然口服不行,科學(xué)家們又嘗試了給大鼠進(jìn)行腹腔注射,直接注入離體肝臟灌注液中等方法。最后的結(jié)果是90%的姜黃素在30分鐘內(nèi)被代謝。被代謝不是被吸收而是直接被分解成其它物質(zhì),導(dǎo)致對(duì)人體有用的成分減少。

二、如何提高姜黃素的生物利用率

姜黃素的生物利用率很低,提高姜黃素的生物利用率將是今后值得研究的重要方向,國內(nèi)外的很多科學(xué)家們想了很多補(bǔ)救的措施,主要的有三種:

1、與適當(dāng)?shù)乃幱幂o料配合使用

如將姜黃素與肝、腸內(nèi)葡萄糖醛酸結(jié)合抑制劑胡椒堿合用,還可將姜黃素制成帶金屬離子的螯合物,如制備成銅合姜黃素以提高其清除活性氧族的能力和藥理活性,并降低金屬離子毒性。

2、人工合成姜黃素類似物

姜黃素的生物活性在很大程度上取決于其化學(xué)結(jié)構(gòu),對(duì)其苯環(huán)、亞甲基和羰基進(jìn)行修飾,衍生物和類似物篩選是提高其生物利用度的重要途徑。

3、改變產(chǎn)品劑型

目前姜黃素的主要產(chǎn)品劑型有固體分散體、納米粒、脂質(zhì)體、膠束等。如以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇 (PEG)為載體制備成姜黃素固體分散體,結(jié)果與普通片劑相比,姜黃素-PVP固體分散體在大鼠體內(nèi)的生物利用度提高了590%。

納米姜黃素在體內(nèi)具有循環(huán)時(shí)間長、滲透性強(qiáng)、抗機(jī)體代謝等優(yōu)點(diǎn),但存在滲漏問題。水凝膠磁性納米混合物(HGMNC)之間存在大量空隙,姜黃素分子可以連接在納米粒表面,使釋放能力持續(xù)而高效。利用HGMNC對(duì)外部磁場刺激敏感的特性,可以將姜黃素運(yùn)載到癌細(xì)胞等靶位點(diǎn),起到定向治療疾病的作用。脂質(zhì)體能和細(xì)胞膜融合,可將姜黃素送入細(xì)胞內(nèi)部,使藥物主要分布于肝、脾、肺和骨髓等組織器官中。但脂質(zhì)體作為載體,存在穩(wěn)定性較差、容易滲漏等問題。

此外,采用NOSC制備姜黃素膠束,可增加藥物溶解度,提高生物利用度。

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